Substancją czynną preparatu jest diklofenak należący do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Silnie i nieselektywnie hamuje COX z nieznaczną preferencją do COX 2.
Diclofenac GSK czopki doodbytnicze - działanie preparatu
Efektem leku jest działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe, za co odpowiada występująca w nim substancja czynna - diklofenak, należący do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Diklofenak zmniejsza stężenie prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenaz (COX 1 i COX 2), które to odpowiedzialne są za syntezę prostaglandyn z kwasu arachidonowego. Mechanizm ten pozwala na zmniejszenie objawów odpowiedzi zapalnej, tj. gorączka, obrzęk, ból i sztywność stawów. Diklofenak jest silnym, nieselektywnym inhibitorem COX, o nieznacznej preferencji do COX 2.
Diklofenak stosowany doodbytniczo szybko się wchłania, a maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 1h, a w płynie maziowym 2-4h później. Substancja ta kumuluje się w płynie stawowym, dzięki czemu działa dłużej niż miałby wskazywać jej okres półtrwania.
Wskazania do stosowania
- zapalne lub zwyrodnieniowe postaci choroby reumatycznej (RZS, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, choroba zwyrodnieniowa stawów),
- ostre napady dny moczanowej,
- zapalenia kości lub stawów (zespół bolesnego barku, zapalenie ścięgien i kaletek),
- zespoły bólowe związane ze zmianami w kręgosłupie,
- inne stany bólowe spowodowane urazami (złamanie, skręcenie, naderwanie, przemieszczenie, ból okolicy lędźwiowej),
- napady migreny,
- pierwotne bolesne miesiączkowanie,
- zabiegi ortopedyczne, stomatologiczne i inne drobne zabiegi chirurgiczne,
- zakażenia i choroby zapalne uszu, nosa lub gardła z towarzyszącym silnym bólem (wspomagająco).
UWAGA! Preparat ten może maskować objawy zakażenia, a nie wykazuje on działania przeciwdrobnoustrojowego. Jeżeli więc podejrzewasz u siebie zakażenie - zgłoś się do lekarza.
Przeciwwskazania do stosowania
Niestety, istnieje wiele sytuacji, gdzie zażywanie tego leku nie jest zalecane, pomimo iż równolegle występują wskazania do jego stosowania. Należą do nich:
- nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu,
- stany zapalne odbytnicy lub odbytu,
- czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy,
- krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja,
- zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA),
- choroba niedokrwienna serca,
- choroba naczyń obwodowych i/lub choroba naczyń mózgowych,
- ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca,
- III trymestr ciąży,
- okres karmienia piersią.
Nie zaleca się także stosowania diklofenaku u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub ostrego nieżytu błony śluzowej nosa, a także u dzieci i młodzieży.
Sytuacje, w których podanie preparatu nie jest bezwzględnie przeciwwskazane, ale należy zachować szczególną ostrożność:
- osoby z małą masą ciała oraz w podeszłym wieku - zaleca się stosowanie najmniejszych skutecznych dawek przez możliwie najkrótszy czas, gdyż ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w tej grupie jest szczególnie wysokie,
- chorzy z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Leśniowskiego-Crohna,
- chorzy z zaburzeniami czynności wątroby,
- chorzy z toczniem rumieniowatym układowym i mieszaną chorobą tkanki łącznej,
- chorzy z porfirią wątrobową,
- chorzy z zaburzeniami czynności żołądka, jelit lub z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza z krwawieniami lub perforacją - u tych pacjentów na czas stosowania leku powinien być wprowadzony ścisły nadzór lekarski i stosowane możliwie jak najmniejsze skuteczne dawki,
- chorzy z nadciśnieniem tętniczym,
- chorzy z zastoinową niewydolnością serca,
- chorzy z zatrzymaniem płynów i obrzękami,
- chorzy z czynnikami ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego (cukrzyca, palenie tytoniu, hiperlipidemia),
- chorzy z chorobą niedokrwienną serca,
- chorzy z chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgowych,
- chorzy stosujący równolegle inne NLPZ,
- kobiety, które planują ciążę - diklofenak może wywoływać zaburzenia płodności.
UWAGA! Długotrwałe stosowanie diklofenaku w dużych dawkach może przyczynić się do wystąpienia udaru lub zawału serca.
Interakcje
Przed rozpoczęciem przyjmowania diklofenaku należy poinformować lekarza o wszystkich dotychczas stosowanych lekach, łącznie z tymi wydawanymi bez recepty, bowiem preparat ten może wchodzić w istotne interakcje z innymi substancjami.
Substancje, w przypadku których należy zachować szczególną ostrożność:
- cyklosporyna - diklofenak może zwiększać jej nefrotoksyczność,
- silne inhibitory CYP2C9 - w przypadku zahamowania metabolizmu diklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz narażenie na lek może znacznie wzrosnąć,
- takrolimus - może nasilać nefrotoksyczność diklofenaku,
- lit i digoksyna - diklofenak może zwiększać ich stężenia we krwi,
- leki moczopędne i obniżające ciśnienie tętnicze - diklofenak może osłabić działanie hipotensyjne, należy pamiętać o prawidłowym nawodnieniu,
- chinolony - zostały odnotowane przypadki wystąpienia drgawek przy jednoczesnym stosowaniu,
- glikozydy nasercowe - może dojść do zwiększenia stężenia glikozydów nasercowych we krwi, zaostrzenia choroby wieńcowej czy zmniejszenia przepływu nerkowego,
- inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, NLPZ i kortykosteroidy - zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego,
- leki przeciwzakrzepowe i antyagregacyjne - zalecana kontrola pacjentów ze względu na prawdopodobne zwiększone ryzyko krwawienia,
- leki hipoglikemizujące - zalecane monitorowanie stężenia glukozy,
- fenytoina - może wystąpić wzrost narażenia na fenytoinę,
- mifepryston - diklofenak może zmniejszać jego skuteczność,
- kolestypol i cholestyramina - mogą opóźniać/zmniejszać wchłanianie diklofenaku,
- probenecyd - może opóźniać wchłanianie diklofenaku.
Działania niepożądane
Jak każdy lek, diklofenak wywołuje w niektórych przypadkach groźne skutki uboczne, do których zaliczamy (od najczęściej występujących):
- ból brzucha,
- nudności,
- wymioty,
- wzdęcia,
- niestrawność,
- biegunka,
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych,
- anoreksja,
- bóle i zawroty głowy,
- podrażnienie w miejscu podania,
- wysypka,
- zapalenie błony śluzowej żołądka,
- zapalenie błony śluzowej jamy ustnej,
- krwawienie z przewodu pokarmowego,
- krwawe wymioty,
- smoliste stolce,
- zaostrzenie choroby Leśniowskiego-Crohna,
- choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy,
- zapalenie okrężnicy,
- zaparcia,
- zapalenie trzustki,
- błoniaste zwężenie jelit,
- zaburzenia czynności wątroby,
- zapalenie wątroby,
- piorunujące zapalenie wątroby,
- zaostrzenie żylaków odbytu,
- martwica brodawek nerkowych,
- ostra niewydolność nerek,
- śródmiąższowe zapalenie nerek,
- krwiomocz,
- białkomocz,
- nadciśnienie tętnicze,
- obrzęki,
- zawał serca,
- kołatanie serca,
- niewydolność serca,
- zapalenie naczyń,
- zaburzenia hematologiczne - agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna,
- łysienie,
- skórna nadwrażliwość na światło,
- plamica,
- zaburzenia pamięci,
- senność,
- parestezje,
- lęk,
- drżenia,
- udar mózgu,
- zaburzenia psychotyczne,
- depresja,
- szumy uszne,
- zaburzenia widzenia,
- aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych,
- reakcje anafilaktyczne,
- obrzęk naczynioruchowy,
- skurcz oskrzeli,
- zaostrzenie astmy,
- ciężkie reakcje skórne - zespół Stevensa i Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, złuszczające zapalenie skóry.
Ciąża i laktacja
Diklofenak i jego metabolity przenikają przez łożysko, a w niewielkich ilościach także do mleka kobiet karmiących piersią. Zażywanie diklofenaku w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego (Botalla) u płodu oraz zahamowania czynności skurczowej macicy. Stosowanie leku w I i II trymestrze ciąży dopuszczalne jedynie po wzięciu pod uwagę możliwych korzyści dla matki i ryzyka dla płodu przez lekarza, jedynie w sytuacjach, w których jest to absolutnie konieczne. Nie powinno się również zażywać diklofenaku w przypadku kobiet karmiących piersią.
Dawkowanie
Preparat ten przeznaczony jest wyłącznie do stosowania doodbytniczego, ma postać czopków. Zaleca się aplikowanie ich po wypróżnieniu.
Dawkowanie:
- dorośli: 100-150 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych, w łagodniejszych przypadkach/leczeniu długotrwałym można zastosować 75-100 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych.
UWAGA! Całkowity czas stosowania leku nie powinien przekraczać 7 dni.
Skorzystaj z konsultacji lekarskiej online. Możesz otrzymać receptę na potrzebne leki. Wejdź na zakładkę recepta online na haloDoctor.